“ANTIHISTAMINICOS”
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1
desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso,
particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos
linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores
que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas
y otros vasodilatadores.
También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
De
primera generación
Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad
del músculo liso).
Según su composición química,
pueden clasificarse como:
4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina,
pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
De
segunda generación o sin efecto sedante
Tienen poco efecto sobre el
SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos
anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta
la posible interacción medicamentosa con otros depresores.-
Según su composición química,
pueden clasificarse como:
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol,
clorhidrato de levocabastina, loratadina,
azatadina, fenindamina, ciproheptadina,
difenilpiralina, ebastina
De
tercera generación
Son metabolitos activos y
enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina,
la fexofenadina,
desloratadina,
y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de
la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).
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