APLICACIÓN
CLINICA DE ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
SALICILATOS
Son derivados del ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico es el
fármaco más empleado.
La dosis tóxica por ingesta es mayor de 150 mg/kg.
La toxicidad es fundamentalmente neurológica. La alcalosis respiratoria
es el trastorno más habitual y precoz.
Los casos graves cursan con acidosis metabólica, hipertemia,
deshidratación e incluso rabdomiolisis. Posteriormente aparece toxicidad
multiorgánica.
La salicilemia confirma el diagnóstico pero no se correlaciona de forma
precisa con la toxicidad (cambios en el pH afectan a la distribución de los
salicilatos).
Salicilemia de 40 mg/dL es orientativa de una intoxicación leve; > de
50 mg/dL es grave y > de 100 mg/dL es potencialmente mortal.
El manejo requiere evaluación clínica, equilibrio ácido-base y
salicilemia (más fiable que valorar únicamente la dosis ingerida). El nomograma
de Done relaciona tiempo desde ingesta, concentración plasmática y gravedad.
Tratamiento: lavado gástrico y carbón activado; rehidratación precoz,
corrección de las diselectrolitemias y alcalinizar la orina (incrementa el
aclaramiento renal de los salicilatos).
PARAAMINOFENOLES
Son derivados de la anilina. De todos ellos,
el más utilizado es el
paracetamol
o
acetaminofén,
metabolito activo de la fenacetina, retirada
hace años del mercadopor su asociación con la nefropatía analgésica.El
paracetamol
, como analgésico y/o antipirético, es un
buen sustituto del AAS,especialmente cuando éste esté contraindicado o su uso
sea desaconsejable:pacientes que reciben terapéutica anticoagulante o
uricosúrica, si existe úlcerapéptica, gastritis, hernia de hiato, intolerancia
o hipersensibilidad al AAS, y enpacientes con he-mofilia u otros problemas de
la coagulación. No debe usarse enlugar del AAS u otros AINE en el tratamiento
de la artritis reumatoidea. Sinembargo, puede usarse para tratar el dolor en
una osteoartritis moderada.A dosis terapéuticas, el paracetamol es posiblemente
uno de los analgésicos yantitérmicos más seguros, siendo muy baja la incidencia
de reacciones adversas.A veces se observan ligeros aumentos de enzimas
hepáticas sin ictericia, de tiporeversible. Con dosis superiores aparece
desorientación, mareos o excitación.
ACIDOS HETEROARIACETICOS
Este
grupo abarca los fármacos
como el diclofenaco y la tolmentina. El mas importante es el diclofenaco ya que
es el primero de una serie de derivados del acido fenilacetico que se
desarrollaron como agentes antiinflamatorios.
Propiedades farmacológicas:
El
diclofenac posee actividades analgésica, antipirética y antiinflamatoria; es un
inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es sustancialmente
mayor que la de la indometacina, el naproxeno o varios otros. Además el
diclofenac parece reducir la concentraciones intracelulares de araquidonato
libre en los leucocitos, tal vez mediante la alteración de la liberación o
captación del acido graso.
ACIDOS ENOLICOS
ACIDOS ENOLICOS: los OXICANES son ácidos enolicos de semivida larga porlo que su administración es mas espaciada, lo cual es especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Los más utilizados son el piroxicam, el tenoxicam ymeloxicam.
• OXICAM: a este grupo pertenecen el piroxicam y tenoxicam, sidoxicam, isoxicam y meloxicam
• PIROZALIDINDIONAS: fenilbutazona, oxifenbutazona
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
MELOXICAM es unantiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, su acción es agonista (estimulador) indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis(enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolorsecundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Distribución:Meloxicam se une fuertemente a proteínas plasmáticas, esencialmente a la albúmina (99%).
Meloxicam penetra bien en el líquido sinovial para dar concentraciones que son aproximadamente la mitad de lasobtenidas en plasma.
El volumen de distribución es bajo, en promedio 11 L. Variación interindividual es del orden de 30 - 40%.
El meloxicam se absorbe completamente tras su administración y su absorciónno se modifica por la ingestión simultánea de alimentos.
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