ANALGESICOS ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

APLICACIÓN CLINICA DE ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

 

 

SALICILATOS

 

Son derivados del ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico es el fármaco más empleado.

La dosis tóxica por ingesta es mayor de 150 mg/kg.

La toxicidad es fundamentalmente neurológica. La alcalosis respiratoria es el trastorno más habitual y precoz.

Los casos graves cursan con acidosis metabólica, hipertemia, deshidratación e incluso rabdomiolisis. Posteriormente aparece toxicidad multiorgánica.

La salicilemia confirma el diagnóstico pero no se correlaciona de forma precisa con la toxicidad (cambios en el pH afectan a la distribución de los salicilatos).

Salicilemia de 40 mg/dL es orientativa de una intoxicación leve; > de 50 mg/dL es grave y > de 100 mg/dL es potencialmente mortal.

El manejo requiere evaluación clínica, equilibrio ácido-base y salicilemia (más fiable que valorar únicamente la dosis ingerida). El nomograma de Done relaciona tiempo desde ingesta, concentración plasmática y gravedad.

Tratamiento: lavado gástrico y carbón activado; rehidratación precoz, corrección de las diselectrolitemias y alcalinizar la orina (incrementa el aclaramiento renal de los salicilatos).

 

 

 

 

 

 

 

PARAAMINOFENOLES

 

Son derivados de la anilina. De todos ellos, el más utilizado es el

paracetamol

o

acetaminofén,

metabolito activo de la fenacetina, retirada hace años del mercadopor su asociación con la nefropatía analgésica.El

paracetamol

, como analgésico y/o antipirético, es un buen sustituto del AAS,especialmente cuando éste esté contraindicado o su uso sea desaconsejable:pacientes que reciben terapéutica anticoagulante o uricosúrica, si existe úlcerapéptica, gastritis, hernia de hiato, intolerancia o hipersensibilidad al AAS, y enpacientes con he-mofilia u otros problemas de la coagulación. No debe usarse enlugar del AAS u otros AINE en el tratamiento de la artritis reumatoidea. Sinembargo, puede usarse para tratar el dolor en una osteoartritis moderada.A dosis terapéuticas, el paracetamol es posiblemente uno de los analgésicos yantitérmicos más seguros, siendo muy baja la incidencia de reacciones adversas.A veces se observan ligeros aumentos de enzimas hepáticas sin ictericia, de tiporeversible. Con dosis superiores aparece desorientación, mareos o excitación.

 

 

 

 

 

ACIDOS HETEROARIACETICOS

 Este grupo abarca los fármacos como el diclofenaco y la tolmentina. El mas importante es el diclofenaco ya que es el primero de una serie de derivados del acido fenilacetico que se desarrollaron como agentes antiinflamatorios.

 Propiedades farmacológicas:

 El diclofenac posee actividades analgésica, antipirética y antiinflamatoria; es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es sustancialmente mayor que la de la indometacina, el naproxeno o varios otros. Además el diclofenac parece reducir la concentraciones intracelulares de araquidonato libre en los leucocitos, tal vez mediante la alteración de la liberación o captación del acido graso.

  

ACIDOS ENOLICOS

 

ACIDOS ENOLICOS: los OXICANES son ácidos enolicos de semivida larga porlo que su administración es mas espaciada, lo cual es especialmente importante en el tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crónicos. Los más utilizados son el piroxicam, el tenoxicam ymeloxicam.
• OXICAM: a este grupo pertenecen el piroxicam y tenoxicam, sidoxicam, isoxicam y meloxicam

• PIROZALIDINDIONAS: fenilbutazona, oxifenbutazona
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
MELOXICAM es unantiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, su acción es agonista (estimulador) indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis(enfermedad articular degenerativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolorsecundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Distribución:Meloxicam se une fuertemente a proteínas plasmáticas, esencialmente a la albúmina (99%).
Meloxicam penetra bien en el líquido sinovial para dar concentraciones que son aproximadamente la mitad de lasobtenidas en plasma.
El volumen de distribución es bajo, en promedio 11 L. Variación interindividual es del orden de 30 - 40%.

El meloxicam se absorbe completamente tras su administración y su absorciónno se modifica por la ingestión simultánea de alimentos.

 

ANTIMICOTICOS

APLICACIÓN CLINICA DE ANTIMICOTICOS TOPICOS

 

 

 

NISTATINA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NISTATINA es un antibiótico poliénico, antifungoso cuya fórmula estructural no se ha determinado y se obtiene por el crecimiento de la cepa del Streptomyces noursei. La suspensión de NISTATINA está indicada para el tratamiento de la candidiasis en la cavidad oral.

CONTRAINDICACIONES:

NISTATINA está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Infantes: La dosis recomendada es de 1 a 2 ml (100,000 a 200,000 unidades) cuatro veces al día.

Estu­dios clínicos limitados en prematuros y recién nacidos con bajo peso indican que 1 ml cuatro veces al día es eficaz. En infantes y niños pequeños, se recomienda aplicar la mitad de la dosis en cada lado de la boca.

Niños y adultos: Se han empleado dosis que varían entre 1 y 6 ml (100,000 a 600,000 unidades) cuatro veces al día. La suspensión debe retenerse en la boca tanto como sea posible antes de deglutirla. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 horas después de que los síntomas hayan desaparecido. Si los síntomas empeoran o persisten (por lo menos 14 días de tratamiento) se debe evaluar al paciente y considerar otro tipo de ­tratamiento.

 

 

 

MICONAZOL

 

Composición: Cada g de gel oral contiene: Miconazol 20 mg. Excipientes: Glicerina; Agua purificada; Almidón Pregelatinizado; Alcohol; Polisorbato; Sacarina Sódica; Sabor a cocoa; Sabor a naranja.

 

Descripción: Daktarin gel oral contiene el agente bactericida y fungicida de amplio espectro, miconazol.

 

Indicaciones:

Tratamiento curativo y profiláctico de la candidiasis de la cavidad orofaríngea y del tracto gastrointestinal.

 

Propiedades:

·         Farmacodinamia: el miconazol posee actividad antifúngica contra los dermatófitos y levaduras comunes, como asimismo actividad antibacteriana contra ciertos bacilos y cocáceas grampositivos. Su actividad se basa en la inhibición de la biosíntesis del ergosterol en el hongo y en el cambio de la composición de los componentes lipídicos de la membrana, lo cual ocasiona necrosis de la célula micótica.

·         Farmacocinética: la biodisponibilidad oral es baja (25% a 30%) debido a que existe escasa absorción de miconazol por el tracto gastrointestinal. Dosis de 1.000mg en voluntarios sanos producen niveles plasmáticos de 1.16mg/ml, 2 a 4 horas después de la ingestión. Estos niveles son insuficientes para el tratamiento de micosis superficiales y sistémicas. La fracción absorbida del miconazol es metabolizada en su mayor parte. Menos del 1% de la dosis administrada se encuentra inalterada en la orina. No existen metabolitos activos y la vida media terminal es de cerca de 20 horas.

 

Posología:

·         Infantes: ¼ cuchara de medida, 4 veces al día.

·         Niños y adultos: ½ cuchara de medida, 4 veces al día. El gel no debe ser deglutido inmediatamente, debe mantenerse en la boca el mayor tiempo posible. El tratamiento debe continuarse al menos 1 semana después de desaparecidos los síntomas. En candidiasis oral, las prótesis dentales deben ser removidas durante la noche y escobilladas con el gel.

 

APLICACIÓN CLINICA DE ANALGESI

"APLICACION EN CLINICA DE ANTIVIRALES"

Los antivirales son un tipo de fármaco usado para el tratamiento de infecciones producidas por virus. Tal como los antibióticos (específicos para bacteria), existen antivirales específicos para distintos tipos de virus. No sin excepciones, son relativamente inocuos para el huésped, por lo que su aplicación es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que son compuestos químicos que destruyen las partículas virales presentes en el ambiente.

 

La aparición de los antivirales fue producto de la expansión en el conocimiento de la genética y estructura molecular de los organismos, y de los virus en particular. Los investigadores biomédicos llegaron a entender la estructura y funciones de los virus, lo cual, en conjunto con el avance en las técnicas de síntesis de nuevas drogas y la presión del cuerpo médico para disponer de más y mejores medios terapéuticos para combatir las infecciones virales que se hacen extraordinariamente severas en pacientes inmunocomprometidos, como los que padecen de sida, resultó en la elaboración de estos fármacos.

La medicina científica y práctica tiene una variedad de herramientas efectivas, desde antisépticos a anestésicos pasando por vacunas y antibióticos. Un campo en el que la medicina ha sido tradicionalmente débil, sin embargo, es en encontrar medicamentos para tratar infecciones virales. Por seguridad, vacunas altamente efectivas se han desarrollado para prevenir tales enfermedades, pero tradicionalmente, cuando alguien cae enfermo con un virus, había poco que hacer sino recomendar descanso y beber líquidos hasta que la enfermedad siguiera su curso.

Los primeros antivirales experimentales se desarrollaron en la década de los 60, la mayoría para atacar a los virus herpes (VHH), los cuales se consiguieron con la metodología "ensayo-error".

La idea general detrás del diseño de los antivirales modernos es identificar las proteínas virales, que pueden ser debilitadas. Estos "objetivos" deberían ser generalmente distintas proteínas o partes de proteínas en los humanos, para reducir la probabilidad de los efectos secundarios. Los objetivos deberían ser comunes para muchas variedades de un virus o incluso entre diferentes especies de virus en la misma familia, de tal manera que un único medicamento tendría una alta efectividad. Por ejemplo, un investigador puede tener como objetivo una enzima crítica sintetizada por un virus, pero no el paciente, que es una variedad común y se ve que puede interferir en su operación.

Una vez que se han identificado los objetivos, se pueden elegir los medicamentos candidatos, de los medicamentos ya conocidos que tengan efectos apropiados o designando el candidato a nivel molecular con la ayuda de un ordenador y un programa de diseño.

En ambos casos, los candidatos pueden ser sintetizados tapando el gen que sintetiza esa proteína en bacterias u otro tipo de células, Las bacterias o las células son cultivadas para la producción en masa de las proteínas, que pueden ser seleccionadas por tecnologías de "ocultación rápida" para ver qué candidatos son más efectivos.

****ACICLOVIR****

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

Aciclovir se usa para reducir el dolor y acelerar la curación de las heridas o ampollas en las personas que tienen varicela, herpes zóster (culebrilla; una erupción cutánea que puede producirse en las personas que han tenido varicela), y en aquellas que tienen por primera vez o que vuelven a tener brotes del herpes genital (una infección causada por el virus herpes que provoca heridas alrededor de los genitales y esporádicamente en el recto). El aciclovir también a veces se usa para prevenir los brotes del herpes genital en las personas que están infectadas por el virus. Pertenece a una clase de medicamentos antivíricos llamados análogos sintéticos de los nucleósidos. Funciona al detener la propagación del virus en el cuerpo. Este medicamento no cura el herpes genital y no puede prevenir su transmisión a otras personas.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

Aciclovir viene envasado como tabletas, cápsulas o suspensión (líquido) para tomar por vía oral. Por lo general se toma con o sin alimentos 2 a 5 veces al día durante 5 a 10 días, comenzando lo antes posible después de haber notado los primeros síntomas. Cuando el aciclovir se usa para prevenir los brotes del herpes genital, por lo general se toma 2 a 5 veces al día durante un año (12 meses). Tome el aciclovir alrededor del mismo horario todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido, ni durante más tiempo que el prescrito por su doctor.

Agite bien el envase de la solución líquida antes de usarla para mezclar la fórmula apropiadamente.

Los síntomas deben mejorar durante el tratamiento con aciclovir. Llame a su doctor si sus síntomas no mejoran o si empeoran.

Tome el aciclovir hasta finalizar la prescripción, incluso aunque se sienta mejor. Si deja de tomar el aciclovir demasiado pronto o si se saltea las dosis, su infección podría no ser completamente tratada o hacerse más difícil de tratar.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

Aciclovir también a veces se usa para tratar el eccema herpético (una infección de la piel causada por el virus herpes), para tratar y prevenir las infecciones herpéticas de la piel, los ojos, la nariz y boca en los pacientes con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), y para tratar la leucoplasia pilosa oral (parche piloso o estriado de color blanco que aparece al lado de la lengua y en la parte interna de las mejillas.).

Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

El acyclovir puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece: 

• malestar estomacal
• vómitos
• diarrea
• mareos
• cansancio
• agitación
• dolor, especialmente en las articulaciones
• pérdida del cabello
• cambios en la visión 

CONCLUSION


El número de fármacos antivirales ha aumentado en forma extraordinaria en los últimos 10 a 15 años como una reacción a la pandemia de la infección por VIH. Muchos antivirales por su mecanismo de acción interfieren en alguna de las fases de la infección y la replicación; otros, como interferones y citoquinas, incitan acciones inmunomoduladoras y antiproliferativas en la célula huésped.